力复君安

本品主要成份为:甲磺酸齐拉西酮。

本品适用于治疗精神分裂症患者急性激越症状。

1.齐拉西酮不应与延长QT间期的药物合用。2.齐拉西酮主要作用于中枢神经系统，与其他作用于中枢的药物合用时应十分谨慎。3.齐拉西酮可能诱发低血压，因此可能会增强某些抗高血压药物的疗效。4.齐拉西酮可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂的作用。其他药物对齐拉西酮的影响卡马西平：卡马西平为CYP3A4诱导剂，每天2次连续21天服用200mg卡马西平，患者齐拉西酮的AUC降低约35%。卡马西平剂量越高，齐拉西酮的AUC降得越多。酮康唑：酮康唑为强效CYP3A4抑制剂，患者每天服用400mg酮康唑，连续5天，齐拉西酮的AUC和Cmax增加约35-40%。其他CYP3A4抑制剂有相似的作用。西米替丁：800mg西米替丁，每日一次，服用2天，对齐拉西酮药代动力学无影响。制酸剂：合用30ml抗酸剂(Maalox®)，对齐拉西酮药代动力学无影响。此外，在对照临床试验中，对入组的精神分裂症患者进行的群体药代动力学分析表明，与苯扎托品、普萘洛尔和劳拉西泮合用，齐拉西酮的药代动力学无显著性改变。齐拉西酮对其他药物的影响体外试验表明，与主要经CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4清除的药物合用，齐拉西酮不会干扰其代谢。几乎没有因为置换作用而造成齐拉西酮与其他药物间的相互作用。锂：齐拉西酮(40mg，BID)、与锂(450mg，BID)合用7天，不会影响锂的稳态血药浓度或肾清除率。口服避孕药：齐拉西酮(20mg，BID)与口服避孕药炔雌醇(0.03mg)和左炔诺孕酮(0.15mg)合用，不会影响这两种口服避孕药的药代动力学。右美沙芬：与体外试验结果一致，一项在健康志愿者中进行的研究结果显示，齐拉西酮不会改变CYP2D6的底物-右美沙芬代谢生成其主要代谢产物右啡烷的过程。尿中右美沙芬/右啡烷的比值无显著性改变。

国外上市前临床试验报道，肌注齐拉西酮急性治疗期间，不良反应类型和发生率≥1%见下表。肌注齐拉西酮最常见的不良反应(发生率≥5%)为头痛(13%)，恶心(12%)和嗜眠(20%)。上市后的使用中观察到的其他不良反应上市后报告的、未在上面介绍的不良反应包括下面这些不良反应，根据发生率的定义，属于罕见不良反应(并且尚未确定与齐拉西酮治疗的因果关系):心脏疾病:心动过速、尖端扭转型室性心律失常(同时有很多混杂因素-参见注意事项)。生殖系统和乳腺疾病:溢乳;神经系统疾病:精神抑制药恶性综合征;精神疾病:失眠;皮肤及皮下组织疾病:过敏性反应、皮疹;血管疾病:体位性低血压。在中国进行的验证性临床研究中，经判断与齐拉西酮相关的不良事件共43例(98例次)，主要为嗜睡、心动过速、活动减少、头昏、震颤和静坐不能、肌强直。受试患者的呼吸、心率、血压等生命体征无明显变化，血、尿常规、肝功能、肾功能观察到部分患者血象(白细胞升高)、肝功能(转氨酶)、血糖、甘油三酯、乳酸脱氢酶、CK表现出升高趋势，但经研究者判断临床意义不大。心电图异常改变齐拉西酮试验组出现16例，其中ST段降低2例，未采取措施，一例缓解，1例继续存在;QT间期延长1例，因失访而不知道结局。

1.QT间期延长齐拉西酮剂量依赖性延长QT间期，并且已经证实一些延长QT间期的药物与致死性心律不齐有关。具有QT间期延长病史的患者(包括先天性长QT间期综合征)，近期出现急性心肌梗塞的患者和非代偿性心衰的患者禁用齐拉西酮。齐拉西酮禁忌与在药效学方面能够延长QT间期的药物，或者在处方信息中禁忌用于QTc间期延长患者的药物，以及有黑框警告慎重用于QTc间期延长患者的药物合用。齐拉西酮不应与多非利特，索他洛尔，奎尼丁，其他Ia和III类抗心律失常药，美索达嗪，硫利达嗪，氯丙嗪，氟派利多，匹莫齐特，司帕沙

遮光，密闭保存。