恒德

活性成份、利培酮。

本品用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉，妄想，思维紊乱，敌视，怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝，情绪淡漠及社交淡漠，少语）。可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如抑郁，负罪感，焦虑）。

与其它药物和其它剂型的相互作用尚无利培酮与其它药物合并使用风险的系统评估。鉴于利培酮对中枢神经系统的作用，与其它作用于中枢神经系统的药物合用时应当慎重。利培酮可能拮抗左旋多巴和其它多巴胺激动剂的效应。已知卡马西平可以降低利培酮中抗精神病活性成份的血浆浓度。在其它肝酶诱导剂中也可见类似效应。若停用卡马西平或其它肝酶诱导剂，则应重新评估利培酮的剂量，必要时减量。托吡酯略微降低利培酮的生物利用度，对本品中的抗精神病活性成份无影响。因此，该相互作用基本上不具有临床意义。酚噻嗪类抗精神病药、三环抗抑郁药和一些β—阻断剂会增加本品的血药浓度，但不增加其抗精神病活性成份的血药浓度。阿米替林不影响利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力学参数。西咪替丁和雷尼替丁可增加利培酮的生物利用度，但对其抗精神病活性成份的影响很小。氟西汀和帕罗西汀（CYP2D6抑制剂）可增加本品的血药浓度，但对其抗精神病活性成份血药浓度的影响较小。当开始或停止与氟西汀或帕罗西汀合用时，医生应重新确定本品的剂量。红霉素（CYP3A4抑制剂）不影响利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力学参数。胆碱酯酶抑制剂加兰他敏和donezepil对利培酮和抗精神病活性成份的药代动力学参数无显著影响。当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时，不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。本品对锂、丙戊酸钠或地高辛的药代动力学参数无显著影响。药代动力学／药效学交互作用在任何考察疗效和安全性的Ⅲ期试验中，通过分析各次访谈评估，均未能发现活性成份的血浆浓度与PANSS（阳性和阴性症状评定量表）总分和ESRS（锥体外系症状评定量表）评分变化之间存在关联。

临床试验中，在本品的治疗剂量范围内，报告了下述与药物有关的不良反应:1.常见（＞1%）:体重增加（1年以上增加2.7公斤）、抑郁、疲乏和锥体外系症状。在本品剂量达到50mg时，患者锥体外系症状的发生率与安慰剂组相当。2.不常见（＞0.1%）:体重降低、紧张、睡眠障碍、淡漠、注意力受损、迟发性运动障碍、惊厥、恶性综合征、视觉异常、低血压、昏厥、皮疹、瘙痒症、血管性水肿、外周水肿、注射部位反应。高催乳素血症症状，如:非产后泌乳、闭经、性功能异常、射精障碍、性欲减退和阳萎。血液学检查可见白细胞或血小板数量的增加或减少。在一些病人中，也有肝酶升高的报告。除此之外，下述不良反应也见于口服利培酮:失眠、激越、焦虑、头痛、便秘、腹痛、鼻炎、尿失禁、阴茎异常勃起、嗜睡、头晕、消化不良、恶心／呕吐、体温调节异常、烦渴或抗利尿激素（SIADH）分泌异常所致的水中毒。在口服利培酮的患者中有脑血管不良事件的报道，包括脑血管意外和短暂性脑缺血发作（参见注意事项），罕见有血糖升高和原有糖尿病加重的报道。上市后极罕见注射利培酮微球后出现视网膜动脉阻塞。在动静脉吻合异常患者中有此类事件的报告。上市后罕见利培酮患者出现良性垂体腺瘤。未检测到二者有因果关系。上市后极罕见利培酮相关的QT间期延长的报告。

禁用于已知对本品或本品中的任何成份过敏的患者。

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