力益临

氢溴酸加兰他敏

氢溴酸加兰他敏片用于治疗轻度到中度阿尔茨海默型痴呆症状。

药效学相互作用：考虑到加兰他敏的作用机理，它不应该与其它拟胆碱能药物同服。加兰他敏能够拮抗抗胆碱能药物。拟胆碱能药物与能够显著减缓心率的药物(如地高辛及β－阻滞剂)可能会产生药效学方面的相互作用。作为一种拟胆碱能药物，加兰他敏能够加强麻醉过程中琥珀酰胆碱类药物的肌松作用。药代动力学相互作用：加兰他敏体内清除包括多种代谢途径并经肾脏排泄。体外加兰他敏研究表明，CYP3A4和CYP2D6是参与加兰他敏代谢的主要酶。抑制胃酸分泌不会影响加兰他敏的吸收。其它药物对加兰他敏代谢的影响：CYP3A4或CYP2D6酶的强抑制剂能够增加加兰他敏的AUC。多剂量给药药代动力学研究证明，加兰他敏在与酮康唑及帕罗西汀同服时AUC分别增加了30%和40%。而另外一个CYP3A4酶抑制剂红霉素仅使加兰他敏的AUC增加了10%。阿尔茨海默病患者人群药代动力学分析显示，与CYP2D6酶抑制剂(阿米替林、氟西汀、氟伏沙明、帕罗西汀及奎尼丁)同服，加兰他敏的清除率减少了约25%－33%。因此，在使用加兰他敏治疗初期，与CYP2D6或CYP3A4酶的强抑制剂同服时，患者胆碱能副作用发生率会升高，主要是恶心及呕吐。这种情况下，医生应根据患者的耐受性考虑调低加兰他敏维持剂量。美金刚，N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体结抗剂，10mg/日给药2日，然后一次10mg，一日2次，给药12日，对加兰他敏16mg/日的稳态药代动力学无影响。加兰他敏对其它药物代谢的影响：加兰他敏一次12mg，一日2次给药，对华法令和地高辛的药代动力学没有影响，而且对华法令诱导的凝血酶原时间延长没有影响。体外研究表明，加兰他敏对细胞色素P450主要同工酶的抑制作用很低。

双盲数据——报告发生率大于等于1%的药物不良反应对参见了7项安慰剂对照，双盲临床试验的轻度到中重度阿尔茨海默型痴呆的4457名患者进行了本品安全性评价。所有数据信息如下。本品治疗患者中发生率大于等于1%的报告药物不良反应（ADRs）见表1。开放标签数据——发生率大于等于1%的药物不良反应对参加了5项开放标签临床试验的阿尔茨海默型轻度到中重度阿尔茨海默型痴呆的1454名患者进行了本品安全性评价。所有数据信息如下。在这些试验中，本品治疗患者中发生率大于等于1%的药物不良反应（包括跌倒，在开放标签试验中发生率为6.5%）并且没有出现在表1中的。双盲和开放标签数据——发生率小于1%的药物不良反应在双盲和开放标签临床试验数据集中，本品治疗患者中发生率小于1%的药物不良反应列于见表2中。【注释：下面两个表格所列的个人事件相同。这两个表格的不同之处是用于评价每个事件发生频率的信息来源，表3是自发报告的发生率，表4是流行病学或临床试验的精确发生率。当从公司核心说明书收集当地标签，要根据当地法规要求或指导原则，这两个表格只有一个作为上市后的数据。在表3中，列出的是基于自发报告发生率按频率分类的药物不良反应。在表4中，列出的是基于临床试验发生率按频率分类的药物不良反应。】

对本品中活性成份氢溴酸加兰他敏及辅料过敏的患者禁用。

15℃-30℃条件下避光贮存。