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中美天津史克制药有限公司
【通用名】
西咪替丁片
【成份】

主要成分:西咪替丁化学名:N'-甲基-N"-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基呱。分子式:C10H16N6S。分子量:252.34。本品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在异丙醇中略溶,在水中微溶,在稀盐酸中易溶。熔点为141-142℃,水溶液pH值为9.3。

【适应症】

消化性溃疡、上消化道出血等,也用于急性胰腺炎和胰腺囊样纤维变、返流性食管炎、胃泌素瘤等。

【药物相互作用】

与华法林、茶碱类、苯妥英类等药物合用时,应减少剂量。氢氧化铝等抗酸药或甲氧氯普胺可使本品吸收减少。可降低硫糖铝、四环素等的作用。与阿片类药物合用,可使慢性肾功能衰竭者产生呼吸抑制、精神混乱和定向力障碍等,应减少阿片类制剂的用量。1 本品为肝药酶抑制剂,通过其咪唑环与细胞色素P450结合而降低药酶活性,同时也可减少肝血流。故本品与普萘洛尔合用时,可使后者血药浓度升高,休息时心率减慢;与苯妥英钠或其它乙内酰脲类合用时,可使后者的血药浓度升高,可能导致苯妥英钠中毒,必须合用时,应在5天后测定苯妥英钠的血药浓度以便调整剂量;2 本品与环孢素合用时,可使后者的血药浓度增加;3 本品与吗氯贝胺合用时,可使后者的血药浓度增加;4 本品与阿司匹林合用时,可使阿司匹林的溶解度增高,吸收增加,作用增强;5 本品与美沙酮合用时,可增加后者的血药浓度,有致过量的危险;6 本品与他克林合用时,可增加后者的血药浓度,有致过量的危险;7 本品与苯二氮卓类药物(如地西泮、硝西泮、氟硝西泮、氯氮卓、咪达唑仑、三唑仑等)合用时,可抑制后者的肝内代谢,升高其血药浓度,加重其镇静及其它中枢神经抑制症状,并可发展为呼吸及循环衰竭。但是其中劳拉西泮、奥沙西泮与替马西泮似乎不受影响;8 本品与香豆素类抗凝药合用时,可使后者自体内排出率下降,凝血酶原时间进一步延长,从而导致出血倾向。两者合用时须密切注意病情变化,并调整抗凝药用量;9 本品可使维拉帕米(异搏定)的绝对生物利用度升高。由于维拉帕米可发生严重的不良反应,虽少见,但仍应引起注意;10 本品与茶碱合用时,可使后者的去甲基代谢清除率降低20-30%,血药浓度升高;11 服用地高辛和奎尼丁的患者不宜再并用本品,因为本品可抑制奎尼丁的代谢,而后者可将地高辛从其结合部位置换出来,结果使奎尼丁和地高辛的血药浓度均升高;12 本品与卡马西平合用时,可增加后者的血药浓度,有导致过量的危险;13 本品与利多卡因(胃肠道外用药)合用时,可使后者的血药浓度增加,从而增加其发生神经系统及心脏不良反应的危险。两者合用时需调整利多卡因剂量,并加强临床监护;14 本品与咖啡因合用时,可延缓咖啡因的代谢,加强其作用,并易出现毒性反应。胃溃疡患者本来忌用咖啡因,服用本品时更应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料;15 本品与抗酸药(如氢氧化铝、氧化镁)合用时,可缓解十二指肠溃疡疼痛,但西咪替丁的吸收可能减少,故一般不提倡两者合用。如必须合用,两者应至少间隔1小时服用;16 甲氧氯普胺合用时,本品的血药浓度可降低。两者如需合用,应适当增加本品剂量;17 于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用,而本品抑制胃酸分泌,故两者合用时,硫糖铝的疗效可能降低;18 本品使胃液pH值升高,与四环素合用时,可使四环素的溶解速率降低,吸收减少,作用减弱;但本品的肝药酶抑制作用却可能增加四环素的血药浓度;19 本品与酮康唑合用时,可干扰后者的吸收,降低其抗真菌活性,但同服一些酸性饮料可避免上述变化;20 本品与卡托普利合用时有可能引起精神病症状;21 于本品有与氨基糖苷类药物相似的神经肌肉阻断作用,因此与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止;22 本品应避免与中枢抗胆碱药同时使用,以防加重中枢神经毒性反应;23 与卡莫司汀合用时,可增加骨髓毒性;24 本品与阿片类药物合用时,在慢性肾功能衰竭患者中有出现呼吸抑制、精神混乱、定向力障碍等不良反应的报道。

【不良反应】

常见恶心、呕吐、口苦、口干、腹泻、腹胀等。亦可引起头晕、嗜睡和精神障碍等现象。大剂量可出现男性乳房发育、溢乳、性欲减退或阳萎等,对肝硬化病人可诱发肝昏迷。可引起肝损伤和ALT升高,称为“西咪替丁肝炎”。对骨髓有可逆性抑制作用。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【储藏】

密封保存。

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